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基于 iRGD(CRGDKGPDC) 靶向脂質(zhì)體:增強(qiáng)化療藥物在實(shí)體瘤中的滲透與療效

來源:廣州市碳水科技有限公司   2025年11月12日 10:34  

摘要 

在脂質(zhì)體表面修飾 iRGD 肽(CRGDKGPDC),利用其先與整合素結(jié)合、再經(jīng)蛋白酶切割暴露 CendR 基序并結(jié)合 NRP-1 的“先導(dǎo)式”穿透機(jī)制,使脂質(zhì)體能更深層滲透腫瘤組織;通常摻入熒光染料用于追蹤,并負(fù)載阿霉素等化療藥物,以實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向遞送、增強(qiáng)療效并降低副作用。

 

【中文名稱】

熒光標(biāo)記iRGD 肽(序列 CRGDKGPDC)修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素(DOX)

 

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

規(guī)  

10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

定制

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等


【產(chǎn)品特性】

 1. 脂質(zhì)體修飾策略

在脂質(zhì)體表面通過 PEG 錨定 iRGD 肽(序列 CRGDKGPDC)。該肽先與整合素結(jié)合,隨后經(jīng)腫瘤組織蛋白酶切割暴露 CendR 基序,與 NRP-1 結(jié)合,啟動(dòng)跨血管與組織穿透過程,從而顯著增強(qiáng)脂質(zhì)體在腫瘤內(nèi)的彌散與分布。

2. 熒光成像追蹤

摻入 DiD、DiR、Cy5.5 等脂溶性熒光染料,以便在體內(nèi)外成像實(shí)驗(yàn)中實(shí)時(shí)追蹤脂質(zhì)體分布和腫瘤滲透情況。

3. 藥物負(fù)載與應(yīng)用

脂質(zhì)體主要負(fù)載阿霉素等化療藥物,作為遞送載體實(shí)現(xiàn)靶向釋放。研究核心在于通過 iRGD 修飾,改善藥物在腫瘤組織中的穿透與富集,提升對(duì)深部腫瘤細(xì)胞的殺傷作用。

4. 研究方向與意義

該策略旨在突破腫瘤組織高間質(zhì)壓與基質(zhì)屏障限制,提高藥物輸送效率和療效,同時(shí)減少對(duì)正常組織的毒副作用。未來有望在多種實(shí)體瘤化療增敏中展現(xiàn)應(yīng)用價(jià)值。

 

碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)

生物素(Biotin)修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素(Doxorubicin, Dox)

Biotin(生物素) 修飾FITC(熒光素異硫氰酸酯)標(biāo)記的脂質(zhì)體負(fù)載5-Fluorouracil (5-FU)

生物素(Biotin)修飾的脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)負(fù)載 Cy3熒光標(biāo)記的siRNA(針對(duì) survivin 基因)

c(RGDfK) 肽修飾的載聲敏劑玫瑰 Benga(RB)的脂質(zhì)體(Lipsome)

cRGD肽靶向修飾脂質(zhì)體負(fù)載替莫唑胺(Temozolomide, TMZ) 和Cy3標(biāo)記的miR-21抑制劑

cRGD肽修飾的pH敏感脂質(zhì)體包裹FITC標(biāo)記的卵清蛋白(OVA)

Coumarin-6 標(biāo)記生物素(Biotin) 與透明質(zhì)酸(HA)共修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素(DOX)


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