【試劑描述】

mPEG-Tretinoin 是由甲氧基聚乙二醇（mPEG）和全反式維甲酸（Tretinoin，即維生素A酸）經(jīng)化學(xué)鍵（例如酯鍵或者酰胺鍵）連接而構(gòu)成的兩親性衍生物。

Tretinoin 屬于親脂性藥物，應(yīng)用于痤瘡治療（Treatment）、抗衰老以及抗癌（cancer）研究領(lǐng)域，不過(guò)它存在水溶性不佳、穩(wěn)定性欠佳且容易引發(fā)皮膚刺激等問(wèn)題。經(jīng)mPEG修飾后，Tretinoin 的水溶性顯著提升，刺激性降低，并且藥物在體內(nèi)的半衰期得以延長(zhǎng)。mPEG-Tretinoin 能夠通過(guò)自組裝形成納米?；蛘吣z束，可用于局部或系統(tǒng)性給藥，同時(shí)減少藥物對(duì)正常組織的毒性（Poison性），提高治療（Treatment）的安全性與有效性。

【試劑信息】

中文名稱：甲氧基聚乙二醇- 維甲酸；甲氧基聚乙二醇-全反式維甲酸

英文名稱：mPEG-Tretinoin；Methoxy-PEG-Tretinoin；methoxy polyethylene glycol-Tretinoin；mPEG-Vitamin A

外觀：固體、粉末或液體

溶解性：溶于大部分有機(jī)溶劑

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

包裝規(guī)格：1g、5g、10g

結(jié)構(gòu)式：

安全防護(hù)：

在操作過(guò)程中，應(yīng)穿戴一次性防護(hù)服、口罩等防護(hù)用品，保證自生安全。

該試劑只用于科研

注意事項(xiàng)：取用一定要干燥，避免頻繁的溶解和凍干

制備方法與質(zhì)量控制

mPEG-Tretinoin的制備通常涉及以下步驟：【溫馨提示：僅供參考】

原料選擇與修飾：

mPEG：選擇適當(dāng)分子量的mPEG，通過(guò)末端官能團(tuán)（如氨基或羧基）修飾以引入反應(yīng)活性位點(diǎn)。

Tretinoin：確保其純度（>98.0%，USP/Ph.Eur.標(biāo)準(zhǔn)），嚴(yán)格控制異構(gòu)體（尤其是13-cis）、氧化產(chǎn)物等雜質(zhì)含量。

交聯(lián)劑：選用多臂巰基聚乙二醇（如四臂結(jié)構(gòu)），通過(guò)巰基-烯點(diǎn)擊反應(yīng)或氧化交聯(lián)形成三維網(wǎng)絡(luò)。

制備流程：

溶液配制：將mPEG與Tretinoin溶解于緩沖體系（如磷酸鹽緩沖液，pH中性范圍），加入光引發(fā)劑或氧化劑以促進(jìn)交聯(lián)。

交聯(lián)反應(yīng)：

光引發(fā)法：在特定波長(zhǎng)光照下，巰基與烯鍵發(fā)生快速點(diǎn)擊反應(yīng)，形成水凝膠。

氧化法：調(diào)節(jié)溶液至弱堿性，GSH巰基氧化生成二硫鍵，構(gòu)建動(dòng)態(tài)網(wǎng)絡(luò)。

純化處理：通過(guò)透析或超濾去除未反應(yīng)單體與雜質(zhì)，獲得純凈產(chǎn)物。

質(zhì)量控制：

純度檢測(cè)：采用HPLC等方法確保產(chǎn)物純度≥95%。

結(jié)構(gòu)表征：通過(guò)核磁共振（NMR）、紅外光譜（IR）等確認(rèn)化學(xué)結(jié)構(gòu)。

粒徑分布：測(cè)量納米粒或膠束的粒徑及分布，確保其符合應(yīng)用需求（如80-160nm）。

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體

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