【試劑描述】

FAPI-34（CAS號：2374782-07-5）是一種成纖維細(xì)胞激活蛋白（FAP）特異性抑制劑及分子探針。該化合物通過靶向結(jié)合FAP（在腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞中高表達(dá)），可用于腫瘤的PET顯像診斷，尤其在胰腺癌、結(jié)直腸癌等FAP陽性腫瘤中展現(xiàn)出高靈敏度與特異性。此外，F(xiàn)API-34還可作為放射性核素治療的載體，通過抑制FAP酶活性及靶向殺傷腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞，抑制腫瘤生長與轉(zhuǎn)移，具有“診斷-治療”協(xié)同潛力。

【試劑信息】

CAS號：2374782-07-5

中文名稱：成纖維細(xì)胞激活蛋白抑制劑-34；靶向 FAP 的 FAPI-34 分子探針；FAPI-34 PET 示蹤劑前體

英文名稱：FAPI-34；Fibroblast Activation Protein Inhibitor-34

IC50& 靶點(diǎn)：成纖維細(xì)胞活化蛋白（FAP）

分子量：1166.06

分子式：C50H57F2N13O18

性狀：固體

顏色：白色至淺黃色

溶解性：易溶于二甲基亞砜（DMSO）、N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）等極性有機(jī)溶劑

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

純度：≥95%

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)式：

安全性：

操作時需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

【應(yīng)用原理】

靶向機(jī)制：FAPI-34特異性識別并結(jié)合病灶部位過度表達(dá)的FAP，通過1?F標(biāo)記實(shí)現(xiàn)目標(biāo)區(qū)域精準(zhǔn)富集。

成像信號：1?F釋放正電子與體內(nèi)電子湮滅產(chǎn)生511 keV γ射線，PET設(shè)備捕捉信號并重建三維影像，實(shí)現(xiàn)病灶可視化與量化評估，減少正常組織干擾。

【作用機(jī)理】

特異性結(jié)合與抑制FAP：

FAPI-34核心骨架與FAP活性位點(diǎn)（Ser624、Asp702、His703催化三聯(lián)體）通過氫鍵、疏水及靜電作用高親和力結(jié)合，對同源蛋白酶（如DPP4、PREP）結(jié)合力極低（Kd＞1000 nM）。

競爭性阻斷FAP肽酶水解活性（體外實(shí)驗(yàn)IC??約0.9-4.2 nM）。

成像信號產(chǎn)生與檢測：

1?F標(biāo)記的FAPI-34經(jīng)靜脈注射后，1-2小時在病灶達(dá)攝取峰值，病灶/正常組織比達(dá)32-42:1。

1?F釋放正電子產(chǎn)生γ射線，PET設(shè)備捕捉信號并重建影像，清晰顯示病灶位置、范圍及密度。

生物安全性保障：

僅抑制FAP酶活性，不影響正常細(xì)胞功能。

核素標(biāo)記穩(wěn)定，避免游離1?F導(dǎo)致正常組織輻射損傷，保障診斷安全性與準(zhǔn)確性。

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以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體

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