【制藥網(wǎng) 行業(yè)動態(tài)】靶向蛋白降解(TPD)技術通過精準降解特定致病蛋白質，為解決傳統(tǒng)藥物難以攻克的難題提供了新思路。近年來，該技術持續(xù)受市場關注。有數(shù)據(jù)統(tǒng)計，截至2024年11月19日，全球范圍內(nèi)蛋白降解研發(fā)管線項目總數(shù)已過千，其中超過95款處于臨床開發(fā)階段。
 

　　據(jù)悉，我國也正在加速推進蛋白降解管線開發(fā)，數(shù)據(jù)統(tǒng)計，在中國，目前近80家中國公司/機構在TPD領域有所布局，正在推動超380條研發(fā)管線，其中有35條管線已進入臨床開發(fā)階段。
 

　　而2024年以來至少有11款在研項目頭次在中國邁入臨床開發(fā)階段，包括華東醫(yī)藥的HDM2006片、海創(chuàng)藥業(yè)的HP568片、睿躍生物的注射用CG009301、百濟神州的BGB-45035片、格博生物的GLB-001膠囊、康樸生物的KPG-818膠囊、和徑醫(yī)藥的HJ-002-03片、安斯泰來的ASP3082注射液、百時美施貴寶的Golcadomide膠囊、超陽藥業(yè)的HP-001膠囊、德亙生物的DG01片等。
 

　　其中，百濟神州1類新藥BGB-45035片于今年8月獲批臨床，擬用于治療中重度特應性皮炎。公開資料顯示，BGB-45035片是一款靶向IRAK4的蛋白降解劑，是百濟神州在自有CDAC平臺上研發(fā)的第2款靶向降解劑。此次獲批臨床，是百濟神州免疫和炎癥治療領域的一項新進展。據(jù)悉，百濟神州在半年報中曾指出，BGB-45035有潛力誘導更深、更快的IRAK4降解，并比其他同類藥物具有更強的細胞因子抑制作用。
 

　　海創(chuàng)藥業(yè)的HP568片于今年10月獲批開展用于治療雌激素受體陽性和人表皮生長因子受體2陰性的晚期乳腺癌的臨床試驗。資料顯示，HP568是海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的靶向降解雌激素受體α的口服蛋白降解靶向聯(lián)合體藥物，由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩配體間的連接子3部分構成，擬用于治療ER+/HER2-晚期乳腺癌。
 

　　華東醫(yī)藥的HDM2006片也于今年10月獲批開展晚期實體瘤的臨床試驗。資料顯示。HDM2006 片是由中美華東自主研發(fā)的靶向 HPK1(造血祖激酶1)的新型、強效、高選擇性、可口服吸收的蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)1 類化學藥品。臨床前研究結果顯示，HDM2006 具有良好的成藥性、安全性和有效性；HDM2006 可特異性與人 HPK1、E3 連接酶結合形成三元復合物，進一步被泛素化和蛋白降解，從而解除 HPK1 對人 T 淋巴細胞、B 淋巴細胞、DC 細胞的負調控，激活免疫細胞、逆轉腫瘤微環(huán)境中的免疫抑制和 T 細胞耗竭，進而發(fā)揮抗腫瘤作用；HDM2006 在多個腫瘤模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果，與 PD-1/PD-L1 抗體聯(lián)用具有協(xié)同抗腫瘤作用。
 

　　睿躍生物1類新藥注射用CG009301獲批臨床，擬開發(fā)治療復發(fā)/難治性血液惡性腫瘤(包括但不限于AML、ALL、高危型MDS等)。資料顯示，CG009301是高選擇性GSPT1靶向蛋白降解劑。GSPT1是一種在許多癌癥中高度表達的蛋白質，包括血液學和實體瘤。
 

　　業(yè)內(nèi)表示，靶向蛋白降解以其獨特的治療策略和創(chuàng)新潛力，展現(xiàn)出強大生命力和廣闊發(fā)展前景。隨著技術的不斷迭代和創(chuàng)新，未來靶向蛋白降解領域將為醫(yī)藥健康產(chǎn)業(yè)的持續(xù)發(fā)展注入更多動力。
 

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